TPE sur les effets des medicaments
Description :
Ce site a été spécialement créé pour traiter le sujet des effets des medicaments.Les effets secondaires,leurs aspects nocifs dans le cas d'une mauvaise utilisation,et une indépendance potentielle...Aussi nous traiterons le fonctionnement des medicaments sur le corps.
Quels sont les effets des médicaments?
En quoi un médicament peut il s'avérer nocif pour la santé?
En quoi peut on devenir dépendant aux médicaments?
Comment les medicaments fonctionnent pour nous soigner?
DE LA CONCEPTION A LA VENTE D'UN MEDICAMENT:
1)Le médicament
a)Les différentes formes
b)Les différents effets
c)Comment agissent-ils?
2)Recherche et développement
a)Origine des matières premières
b)Les différentes techniques
c)Recherche pré-clinique,clinique
3)Commercialisation et procédures
1)Le médicament
a)Les différentes formes
b)Les différents effets
c)Comment agissent-ils?
2)Recherche et développement
a)Origine des matières premières
b)Les différentes techniques
c)Recherche pré-clinique,clinique
3)Commercialisation et procédures
Définition officielle
La définition du médicament évolue constamment,en effet il évolue en permanence dans un univers régit par la loi:le Code de la santé Publique et la Loi sur la Sécurité sociale.
La définition officielle du médicament apparaît dans le Code de la Santé Publique : Article L. 511 du Code de la Santé Publique :
« On entend par medicament, toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout produit pouvant être administré à l'homme ou à l'animal en vue d'établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques. »
La composition d'un médicament
Le médicament est composé de deux sortes de substances :
De un ou plusieurs principe actifs . Le principe actif est constitué par une quantité de molécules actives ayant un effet pharmacologique et un intérêt thérapeutique démontré cliniquement
D'excipients qui sont des substances auxiliaires inertes servant à la formulation galénique. Ces excipients sont le plus souvent inertes sur le plan pharmacologique. Les excipients permettent de formuler le principes actif, c'est-à-dire de présenter le principe actif sous une forme galénique déterminée. La formulation permet en plus de présenter le médicament sous une forme administrable, d'éventuellement de moduler la vitesse de libération du principe actif vers l'organisme. Comme exemple d'excipients: l'eau et le saccharose sont les deux excipients constituant le sirop simple - ou encore, pour des formes sèches, le ou les amidon modifié et la ou les celluloses modifiées sont des agents de délitement utilisés dans des(comprimés, gélules,..) pour accélérer la désintégration de ceux-ci une fois arrivés dans l'estomac. Les excipients sont dits inertes ou non-actifs, mais cependant, ils ne sont pas toujours exempts d'effets pharmacologiques sur certains patients. En effet, certains sont connus pour être à l'origine d'effets pharmacologiques secondaires (allergies ou intolérance) chez une minorité de patients particulièrement sensibles. Ce sont des exipients à effets notoires.
a)Une substance active
Une substance active c'est une substance ou un micro-organisme, y compris un virus ou un champignon, exerçant une action générale ou spécifique sur ou contre les organismes nuisibles.
C'est l'un des élément les plus importants du médicament ,la découverte d'une de ces substances peut etre breveté car il y a une longue recherche avant d'en trouver une.Par ailleurs une liste des substances actives autorisées a été établi dans l'union européenne.
b)Excipient
Le médicament est constitué d'un (ou plusieurs) principe(s) actif(s) et de substances d'emballage (les excipients) qui vont conférer à la drogue finale des qualités de stabilité, forme, dissolution, ciblage, goût, couleur, esthétique, etc. Ces substances identifiées dans les formules dans leur ordre pondéral sont extrêmement variées.
Les excipients participent pleinement au mode d'action du médicament. Sans excipient, pas de médicament. L'art de la mise en forme médicamenteuse, c'est la galénique. Les excipients sont donc des substances associées étroitement aux principes actifs des médicaments qui :
* devraient avoir une innocuité parfaite, en tout cas dans la gamme des concentrations utilisées en galénique. Celles-ci ne devraient pas déboucher sur une quelconque toxicité. En fait un certain nombre d'excipients sont réputés à effet notoire dû souvent à des phénomènes allergiques ou des intolérances individuelles (insuffisance enzymatique par exemple) ;
* stabilisent un principe actif (les liants, les diluants, les conservateurs) ;
* le solubilisent (par ex.. substance hydrophobe dans une huile ou une émulsion) ;
* permettent une dissolution correcte et ciblée (les délitants), par exemple dans un verre, dans l'estomac ou plus avant dans le tube digestif) ;
* lui donnent une forme (gélule, suppositoire, gel, gouttes, liquide, etc.) en rapport avec le mode d'administration (per os, injectable (SC, IV, IM), transcutané, etc.) ;
* peuvent lui donner une sapidité nécessaire (par ex. les édulcorants), quand le goût du principe actif est 'extrême', ou pour faciliter un usage pédiatrique ;
* permettent le ciblage ;
* modifient la biodisponibilité, la demi-vie ;
* etc.
Leur insertion dans les médicaments répond donc la plupart du temps à des considérations médicamenteuses proprement dites.
1)LES DIFFERENTS VISAGES DU MEDICAMENT
a)Le médicament prescrit
C'est le médicament comme nous le voyons tous;le médicament que le médecin nous prescrit lorsd'une consultation dans le but de prévenir ou de traiter une pathologie.
Les médicaments prescrits par le médecin n'ont pas tous besoin d'une ordonnance.Cela dépend des effets qu'ils peuvent produire sur la santé de l'utilisateur.Par exemple on peut acheter de l'aspirine à la pharmacie sans ordonnance.
b)Le médicament d'hopital
Il est dit d'hopital car il ne peut etre prescrit par un médecin, il ne peut etre administré que par un personnel soignant de l'hopital ou de la clinique, il est généralement prise en charge par l'établissement.
c)Le médicament générique
Il est dit générique car le brevet qui est déposé dessus est levé et sa composition et l'autorisation de sa fabrication devient général,public.Chaque entreprise pharmaceutique à le droit de le produire ce qui fait que son prix est réduit d'au moins 30%; car il n'y a aucune recherche à amortir.
d)Le médicament orphelin
C'est un médicament très peu vendu car il sert à soigner des maladies rares.Les industriels pharmaceutique n'ont rien a gagner tout a perdre mais les associations font pressions et l'état pareil donc les industries du médicaments perdent de l'argent dans la recherche mais sauvent des vies.
e)Les différentes formes d'un médicaments
Le médicament peut se présenter sous diverses formes comme en gélule ,pilule, pommade,suppositoire etc.Chaque mode d'administration n'est pas anodin,il est spécifique.Dans le but que le médicament agisse le mieux le mode d'administration est choisi.
Exemple donnons 3 formes pour un médicament contre la migraine :
* En comprimés dits oro-dispersibles qui permettent une prise sans verre d'eau et donc sans délai.
* En spray nasal (sumatriptan et bientôt zolmitriptan), ce qui permet une meilleure efficacité et un soulagement plus rapide de la crise (15 minutes en moyenne) ;
* En suppositoire (sumatriptan) ce qui permet tout comme le spray une prise même en cas de nausées et vomissements, symptômes accompagnant fréquemment la migraine.
2) LES DIFFERENTS EFFETS
_les effets secondaire: Selon leur origine, on distingue différents effets secondaires. Effets indésirables, toxiques, médicaments photosensibilisants...
*Les effets toxiques sont également inévitables mais ne surviennent que lors d'un surdosage
*Les effets indésirables sont des effets imprévisibles qui apparaissent aux doses normales chez certains patients. Leur survenue est plus fréquente lorsque plusieurs médicaments sont associés.
ffets indésirables neurologiques,
psychologiques et comportementaux : Vertiges, anorexie, somnolence, agitation, confusion, dépression, irritabilité, insomnie, convulsions, troubles de la vision...
Effets indésirables cutanés et muqueux : Sécheresse cutanée ou muqueuse, chute des cheveux, sueurs, rougeur du visage, éruptions, démangeaisons, oedème, , photosensibilisation...
Effets indésirables digestifs : Ils sont variés et concernent quasiment tous les médicaments : diarrhée, nausées, vomissements, constipation, ballonnements, douleurs abdominales...
Effets indésirables urinaires et sexuels : Rétention urinaire, coloration des urines, augmentation de volume des glandes mammaires et de la poitrine, impuissance, troubles de la libido, troubles des règles...
Effets indésirables douloureux : douleur articulaire, douleur musculaire, douleurs abdominales...
Autres : Anomalies sanguines, hépatite, toux, fièvre
Toxicite aigue: elle apparait rapidement apres une prise unique de medicament ou se manifeste a court terme apres plusieurs prises rapprochees. Tel est les cas d'une substance administree a une dose tres superieure a la dose habituellement utilisee en therapeutique
Toxicite chronique: elle se manifeste a retardement a la suite de l'administration repetee et prolongee dans le temps d'une substance active. C'est la consequence d'une accumulation de cette substance dans l'organisme jusqu'a atteindre une valeur critique.
cette toxicite est egalement due a une irritation de certains organes par le medicament
A cote de ces types de toxicite il exite des risques particuliers
Risque teratogene:malformation du foetus apres administration de medicaments a des femmes enceintes
Risques mutagene:c'est la modification des caracteres genetiques sous l'effet des medicaments
Risque cancerigene:c'est l'action favorisante dans l'apparition d'un cancer.
_les effets positifs: c'est le but du medicament qui est destine a soigner le malade, en detruisant le microbe virus ou molecule defaillant
3)LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L'ORGANISME
le medicament possede deux vies distinctes
_la premiere est sa mise en forme pharmaceutique, apres formulation,fabrication et conditionnement en milieu industrielle en vue de sa consommation
_la seconde est au moment de l'ouverture du medicament a son administration
les phenomenes qui vont se succeder dans l'organisme se nomment "devenir" : il s'agit d'un processus dynamique qui conduit a l'effet therapeutique du principe actif.Le devenir du medicament dans l'organisme comporte lui meme trois phases distinctes
*la phase biopharmaceutique
*la phase pharmacocinetique
*la phase pharmacodynamique
LA PHASE BIOPHARMACEUTIQUE:
elle est composee des trois etapes suivantes: liberation,dissolution et absorption. Le principe actif contenu dans le medicament est libere et va se dissoudre dans les liquides de l'organisme il pourra alors etre absorbe et traverse ainsi les membranes de l'organisme afin d'atteindre le sang
LA PHASE PHARMACOCINETIQUE
elle comporte quatre phases qui decrivent le devenir du principe actif apres sa liberation et sa dissolution dans les milieux de l'organisme: absorption ,distribution, metabolisme , excression.
Le principe actif apres son absorption va etre transporte par la circulation sanguine , vers les differents organes et en particulier l'organe cible , en meme temps qu'il va se lier aux proteines ou se fixer dans certains tissus. S'il est administre par voie orale ou rectale , le principe actif va traverser le foie et les reins ou il sera metabolise ou excreter
LA PHASE PHARMACODYNAMIQUE
C'est la phase de la pharmacologie qui a pour objet l'étude de l'action des médicaments sur l'organisme. Les recepteurs sont des structures macromoléculaires souvent proteiques situées à la surface des membranes ou dans le cytoplasme cellulaire. La réaction entre une surface médicamenteuse et sont recepteur déclenche toute une série d'évenements physiques, chimiques et biologiques provoquant un changement de configuration de la cellule notemment en modifiant les mouvements ioniques à travers les membranes cellulaires par ouverture ou fermeture des pores .
Ce sont ces actions modificatrices sur la structure cellulaire qui seraient à la base de l'activité du médicament. L'action du médicament peut s'effectuée : au niveau des recepteurs, au niveau des enzymes, au niveau des médiateurs.
le principe actif dans le sang, va atteindre l'organe cible , ou il pourra exercer son action pharmacologiques et biochimique: on observe alors, une reponse macroscopique , qui apparait apres un certain temps fonction de l'importance des deux phases precedentes.
Enfin il faut noter que l'ensemble de ce systeme ne fonctionne que si le principe actif est libere du medicament et que lorsqu'il se produit les modifications de cette etape le systeme peut etre considerablement pertube pouvant meme conduire a l'inneficacite du medicament
La biodisponibilité est la mesure de la vitesse d'absorption et de la quantité de médicament absorbée.elle est particulierement interessante a etudiercar elle permet en comparant un ou plusieurs medicaments contenant le meme principe actif de verifier si ils sont bioequivalent , ce qui les rend interchangeable pour les malades , ce procede permet la fabrication de medicaments generiques
La définition du médicament évolue constamment,en effet il évolue en permanence dans un univers régit par la loi:le Code de la santé Publique et la Loi sur la Sécurité sociale.
La définition officielle du médicament apparaît dans le Code de la Santé Publique : Article L. 511 du Code de la Santé Publique :
« On entend par medicament, toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout produit pouvant être administré à l'homme ou à l'animal en vue d'établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques. »
La composition d'un médicament
Le médicament est composé de deux sortes de substances :
De un ou plusieurs principe actifs . Le principe actif est constitué par une quantité de molécules actives ayant un effet pharmacologique et un intérêt thérapeutique démontré cliniquement
D'excipients qui sont des substances auxiliaires inertes servant à la formulation galénique. Ces excipients sont le plus souvent inertes sur le plan pharmacologique. Les excipients permettent de formuler le principes actif, c'est-à-dire de présenter le principe actif sous une forme galénique déterminée. La formulation permet en plus de présenter le médicament sous une forme administrable, d'éventuellement de moduler la vitesse de libération du principe actif vers l'organisme. Comme exemple d'excipients: l'eau et le saccharose sont les deux excipients constituant le sirop simple - ou encore, pour des formes sèches, le ou les amidon modifié et la ou les celluloses modifiées sont des agents de délitement utilisés dans des(comprimés, gélules,..) pour accélérer la désintégration de ceux-ci une fois arrivés dans l'estomac. Les excipients sont dits inertes ou non-actifs, mais cependant, ils ne sont pas toujours exempts d'effets pharmacologiques sur certains patients. En effet, certains sont connus pour être à l'origine d'effets pharmacologiques secondaires (allergies ou intolérance) chez une minorité de patients particulièrement sensibles. Ce sont des exipients à effets notoires.
a)Une substance active
Une substance active c'est une substance ou un micro-organisme, y compris un virus ou un champignon, exerçant une action générale ou spécifique sur ou contre les organismes nuisibles.
C'est l'un des élément les plus importants du médicament ,la découverte d'une de ces substances peut etre breveté car il y a une longue recherche avant d'en trouver une.Par ailleurs une liste des substances actives autorisées a été établi dans l'union européenne.
b)Excipient
Le médicament est constitué d'un (ou plusieurs) principe(s) actif(s) et de substances d'emballage (les excipients) qui vont conférer à la drogue finale des qualités de stabilité, forme, dissolution, ciblage, goût, couleur, esthétique, etc. Ces substances identifiées dans les formules dans leur ordre pondéral sont extrêmement variées.
Les excipients participent pleinement au mode d'action du médicament. Sans excipient, pas de médicament. L'art de la mise en forme médicamenteuse, c'est la galénique. Les excipients sont donc des substances associées étroitement aux principes actifs des médicaments qui :
* devraient avoir une innocuité parfaite, en tout cas dans la gamme des concentrations utilisées en galénique. Celles-ci ne devraient pas déboucher sur une quelconque toxicité. En fait un certain nombre d'excipients sont réputés à effet notoire dû souvent à des phénomènes allergiques ou des intolérances individuelles (insuffisance enzymatique par exemple) ;
* stabilisent un principe actif (les liants, les diluants, les conservateurs) ;
* le solubilisent (par ex.. substance hydrophobe dans une huile ou une émulsion) ;
* permettent une dissolution correcte et ciblée (les délitants), par exemple dans un verre, dans l'estomac ou plus avant dans le tube digestif) ;
* lui donnent une forme (gélule, suppositoire, gel, gouttes, liquide, etc.) en rapport avec le mode d'administration (per os, injectable (SC, IV, IM), transcutané, etc.) ;
* peuvent lui donner une sapidité nécessaire (par ex. les édulcorants), quand le goût du principe actif est 'extrême', ou pour faciliter un usage pédiatrique ;
* permettent le ciblage ;
* modifient la biodisponibilité, la demi-vie ;
* etc.
Leur insertion dans les médicaments répond donc la plupart du temps à des considérations médicamenteuses proprement dites.
1)LES DIFFERENTS VISAGES DU MEDICAMENT
a)Le médicament prescrit
C'est le médicament comme nous le voyons tous;le médicament que le médecin nous prescrit lorsd'une consultation dans le but de prévenir ou de traiter une pathologie.
Les médicaments prescrits par le médecin n'ont pas tous besoin d'une ordonnance.Cela dépend des effets qu'ils peuvent produire sur la santé de l'utilisateur.Par exemple on peut acheter de l'aspirine à la pharmacie sans ordonnance.
b)Le médicament d'hopital
Il est dit d'hopital car il ne peut etre prescrit par un médecin, il ne peut etre administré que par un personnel soignant de l'hopital ou de la clinique, il est généralement prise en charge par l'établissement.
c)Le médicament générique
Il est dit générique car le brevet qui est déposé dessus est levé et sa composition et l'autorisation de sa fabrication devient général,public.Chaque entreprise pharmaceutique à le droit de le produire ce qui fait que son prix est réduit d'au moins 30%; car il n'y a aucune recherche à amortir.
d)Le médicament orphelin
C'est un médicament très peu vendu car il sert à soigner des maladies rares.Les industriels pharmaceutique n'ont rien a gagner tout a perdre mais les associations font pressions et l'état pareil donc les industries du médicaments perdent de l'argent dans la recherche mais sauvent des vies.
e)Les différentes formes d'un médicaments
Le médicament peut se présenter sous diverses formes comme en gélule ,pilule, pommade,suppositoire etc.Chaque mode d'administration n'est pas anodin,il est spécifique.Dans le but que le médicament agisse le mieux le mode d'administration est choisi.
Exemple donnons 3 formes pour un médicament contre la migraine :
* En comprimés dits oro-dispersibles qui permettent une prise sans verre d'eau et donc sans délai.
* En spray nasal (sumatriptan et bientôt zolmitriptan), ce qui permet une meilleure efficacité et un soulagement plus rapide de la crise (15 minutes en moyenne) ;
* En suppositoire (sumatriptan) ce qui permet tout comme le spray une prise même en cas de nausées et vomissements, symptômes accompagnant fréquemment la migraine.
2) LES DIFFERENTS EFFETS
_les effets secondaire: Selon leur origine, on distingue différents effets secondaires. Effets indésirables, toxiques, médicaments photosensibilisants...
*Les effets toxiques sont également inévitables mais ne surviennent que lors d'un surdosage
*Les effets indésirables sont des effets imprévisibles qui apparaissent aux doses normales chez certains patients. Leur survenue est plus fréquente lorsque plusieurs médicaments sont associés.
ffets indésirables neurologiques,
psychologiques et comportementaux : Vertiges, anorexie, somnolence, agitation, confusion, dépression, irritabilité, insomnie, convulsions, troubles de la vision...
Effets indésirables cutanés et muqueux : Sécheresse cutanée ou muqueuse, chute des cheveux, sueurs, rougeur du visage, éruptions, démangeaisons, oedème, , photosensibilisation...
Effets indésirables digestifs : Ils sont variés et concernent quasiment tous les médicaments : diarrhée, nausées, vomissements, constipation, ballonnements, douleurs abdominales...
Effets indésirables urinaires et sexuels : Rétention urinaire, coloration des urines, augmentation de volume des glandes mammaires et de la poitrine, impuissance, troubles de la libido, troubles des règles...
Effets indésirables douloureux : douleur articulaire, douleur musculaire, douleurs abdominales...
Autres : Anomalies sanguines, hépatite, toux, fièvre
Toxicite aigue: elle apparait rapidement apres une prise unique de medicament ou se manifeste a court terme apres plusieurs prises rapprochees. Tel est les cas d'une substance administree a une dose tres superieure a la dose habituellement utilisee en therapeutique
Toxicite chronique: elle se manifeste a retardement a la suite de l'administration repetee et prolongee dans le temps d'une substance active. C'est la consequence d'une accumulation de cette substance dans l'organisme jusqu'a atteindre une valeur critique.
cette toxicite est egalement due a une irritation de certains organes par le medicament
A cote de ces types de toxicite il exite des risques particuliers
Risque teratogene:malformation du foetus apres administration de medicaments a des femmes enceintes
Risques mutagene:c'est la modification des caracteres genetiques sous l'effet des medicaments
Risque cancerigene:c'est l'action favorisante dans l'apparition d'un cancer.
_les effets positifs: c'est le but du medicament qui est destine a soigner le malade, en detruisant le microbe virus ou molecule defaillant
3)LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L'ORGANISME
le medicament possede deux vies distinctes
_la premiere est sa mise en forme pharmaceutique, apres formulation,fabrication et conditionnement en milieu industrielle en vue de sa consommation
_la seconde est au moment de l'ouverture du medicament a son administration
les phenomenes qui vont se succeder dans l'organisme se nomment "devenir" : il s'agit d'un processus dynamique qui conduit a l'effet therapeutique du principe actif.Le devenir du medicament dans l'organisme comporte lui meme trois phases distinctes
*la phase biopharmaceutique
*la phase pharmacocinetique
*la phase pharmacodynamique
LA PHASE BIOPHARMACEUTIQUE:
elle est composee des trois etapes suivantes: liberation,dissolution et absorption. Le principe actif contenu dans le medicament est libere et va se dissoudre dans les liquides de l'organisme il pourra alors etre absorbe et traverse ainsi les membranes de l'organisme afin d'atteindre le sang
LA PHASE PHARMACOCINETIQUE
elle comporte quatre phases qui decrivent le devenir du principe actif apres sa liberation et sa dissolution dans les milieux de l'organisme: absorption ,distribution, metabolisme , excression.
Le principe actif apres son absorption va etre transporte par la circulation sanguine , vers les differents organes et en particulier l'organe cible , en meme temps qu'il va se lier aux proteines ou se fixer dans certains tissus. S'il est administre par voie orale ou rectale , le principe actif va traverser le foie et les reins ou il sera metabolise ou excreter
LA PHASE PHARMACODYNAMIQUE
C'est la phase de la pharmacologie qui a pour objet l'étude de l'action des médicaments sur l'organisme. Les recepteurs sont des structures macromoléculaires souvent proteiques situées à la surface des membranes ou dans le cytoplasme cellulaire. La réaction entre une surface médicamenteuse et sont recepteur déclenche toute une série d'évenements physiques, chimiques et biologiques provoquant un changement de configuration de la cellule notemment en modifiant les mouvements ioniques à travers les membranes cellulaires par ouverture ou fermeture des pores .
Ce sont ces actions modificatrices sur la structure cellulaire qui seraient à la base de l'activité du médicament. L'action du médicament peut s'effectuée : au niveau des recepteurs, au niveau des enzymes, au niveau des médiateurs.
le principe actif dans le sang, va atteindre l'organe cible , ou il pourra exercer son action pharmacologiques et biochimique: on observe alors, une reponse macroscopique , qui apparait apres un certain temps fonction de l'importance des deux phases precedentes.
Enfin il faut noter que l'ensemble de ce systeme ne fonctionne que si le principe actif est libere du medicament et que lorsqu'il se produit les modifications de cette etape le systeme peut etre considerablement pertube pouvant meme conduire a l'inneficacite du medicament
La biodisponibilité est la mesure de la vitesse d'absorption et de la quantité de médicament absorbée.elle est particulierement interessante a etudiercar elle permet en comparant un ou plusieurs medicaments contenant le meme principe actif de verifier si ils sont bioequivalent , ce qui les rend interchangeable pour les malades , ce procede permet la fabrication de medicaments generiques
1) ORIGINE DES MATIERES PREMIERES
Le medicament est composee de differents elements dont: un ou plusieurs principes actifs plus des excipients et adjuvants qui sont presentes dans un conditionnement adapté.
Rappelons les roles de chaque element entrant dans la composition d'un medicament:
Le principe actif: substance suceptible de prevenir ou de faire cesser un trouble determiné de l'organisme
Excipient: substance ou melange de substance inactive par elle-meme sur la maladie qui facilite la preparation et l'emploi du medicament. Il peut jouer un role important dans la liberation du principe actif a partir du medicament et par la meme,modifier son activite therapeutique
Le conditionnement: il existe deux condionnement
_le conditionnement primaire: element indispensable du medicament ayant un role de protection,un role fonctionnel.
_le conditionnement secondaire:permet la manipulation,transport du medicament ainsi que son identification et l'information du malade ( c'est l'etui en carton ou est placé le medicament )
L'etude de la preparation des medicaments releve d'une discipline,denommée jusqu'a maintenant la pharmacie galenique . Son role est de trouver , pour chaque principe actif , la forme medicamenteuse la mieux adaptée au traitement d'une maladie determinée . C'est une science appliquée qui comprend:
*la technologie industrielle pour la preparation des medicaments son virus on fabrique des vaccins encore de nos jours.Rappelons la définition d'un antibiotique:substance produite par un microrganisme capble d'interferer dans la croissance d'autres micro-organismes.Il est la pour stopper la progression de la maladie.
_origine minerale:substances obtenues a partir de produits naturels (mineraux et produits fossilisés)
L'emploi des matieres premieres d'origine minerale est tres ancien,au meme titre que les plantes ou les animaux.Les substances minérales naturelles ont été les seuls produits chimiques connus de l'homme avant l'apparition de la chimie moderne.
Actuellement on utilise deux categories de produits mineraux
*Les produits naturels, employés tels quels apres une purification plus ou moins sommaires
*Les produits elaborés, obtenus par des reactions chimiques simples,en utilisant des matieres premieres d'origine naturelle
leur application pharmaceutique releve des principes actifs ou des excipients
Ces produits sont separés par la grande industrie chimique. Il faut donc veiller specialement a leur purete lors de leur introduction dans les medicaments d'ou la necessité pour le pharmacien de les soumettre a des essais rigoureux
_origine synthetique:substances artificiellement elaborés par des reactions chimiques precises
ces principes actifs sont des substances comportant un squelette hydrocarboné sur lequel sont fixés differents groupements fonctionnels.Ils sont elaborés de toutes pieces par des procédés de syntheses variés mettant en jeu un certain nombre de reactions chimiques. La synthese de molecules complexes telles que les steroides peut comporter plus de 20 etapes
le developpement des molecules de syntheses amorcé dans la seconde moitie du 20eme siecle est devenu vertigineux: elles occupent actuellement la premiere place dans la thérapeutique moderne
A l'origine cependant leur conception a été guidée par l'imitiation de molecules naturelles élaborés par les animaux,les plantes ou les micro-organismes.
Malgré des succes inconstetables,cette technique s'est parfois soldé par des echecs le chimiste ne peut toujours rivaliser avec la cellule vegetale ou animale.
Le chimiste peut modifier des structures naturelles ou en preparer des simplifiés presentant des propriétés plus adapté au besoins de la therapeutique
2) DIFFERENTES TECHNIQUES
a) les methodes therapeutiques:
*l'allopathie qui est fondée sur la loi des contraires (hippocrate) : un remede doit manisfester des effets contraires aux symptomes de la maladie. Ex: la cafeine accelere le coeur, l'insuffisance cardiaque ralentit le coeur donc la cafeine sera le remede des insuffisances cardiaques.
C'est la conception la plus usuelle de la therapeutique depuis l'Antiquite.
A cette methode,peuvent etre rattaché d'autres methodes comme la phytotherapie (plante) , l'aromatotherapie ( utilisation des essences) ou encore l'opotherapie ( utlisation des tissus et oraganes animaux ).
*l'homeopathie quiest une etape therapeutique fondée sur l'application stricte de la loi de similitude et qui utilise les substances medicamenteuses a des doses infinis.
Un docteur allemand a repris les idées de l'ecole hippocratique , a montré , par ses experimentations et ses observations sur l'homme sain , que la loi de similitude etait une loi de la nature.La loi de similitude est resumé en trois propositions ,
_toute substance active provoque chez l'individu sain , un ensemble de symptomes qui sont caracterisque de la substance experimentée
_tout individu malade presente un ensemble de symptomes qui caracterisent la maladie
_la guerison est la suppression de la totalité des symptomes de la maladie c.a.d que les effets experimentaux sont egaux aux symptomes du malade
b) les methodes synthetiques
_ le screening : il s'agit de tests rapides automatisés qui servent a mesurer la compatibilité entre une cible et des composés chimiques , ils ont pour but de rechercher des structures moleculaires ayant le profil d'activité recherché ( tete de serie )
les chimistes et biologistes selectionnent les molecules en fonction de leurs specificités et leurs affinités avec la cible afin d'aboutir au candidat-medicament
_ la recherche bibliographique permet d'etudier les relations structure- activité de chaque type de medicament afin de definir un profil et d'orienter la recherche du nouveau principe actif soit par synthese , hemisynthese , extraction ( a partir des matieres biologiques) ou biotechnologie
3) LA RECHERCHE PRECLINIQUE ET CLINIQUE
La recherche preclinique varie d'une annee a deux son but est de verifier l'innocuite du candidat medicament sur des animaux
Le medicament est composee de differents elements dont: un ou plusieurs principes actifs plus des excipients et adjuvants qui sont presentes dans un conditionnement adapté.
Rappelons les roles de chaque element entrant dans la composition d'un medicament:
Le principe actif: substance suceptible de prevenir ou de faire cesser un trouble determiné de l'organisme
Excipient: substance ou melange de substance inactive par elle-meme sur la maladie qui facilite la preparation et l'emploi du medicament. Il peut jouer un role important dans la liberation du principe actif a partir du medicament et par la meme,modifier son activite therapeutique
Le conditionnement: il existe deux condionnement
_le conditionnement primaire: element indispensable du medicament ayant un role de protection,un role fonctionnel.
_le conditionnement secondaire:permet la manipulation,transport du medicament ainsi que son identification et l'information du malade ( c'est l'etui en carton ou est placé le medicament )
L'etude de la preparation des medicaments releve d'une discipline,denommée jusqu'a maintenant la pharmacie galenique . Son role est de trouver , pour chaque principe actif , la forme medicamenteuse la mieux adaptée au traitement d'une maladie determinée . C'est une science appliquée qui comprend:
*la technologie industrielle pour la preparation des medicaments son virus on fabrique des vaccins encore de nos jours.Rappelons la définition d'un antibiotique:substance produite par un microrganisme capble d'interferer dans la croissance d'autres micro-organismes.Il est la pour stopper la progression de la maladie.
_origine minerale:substances obtenues a partir de produits naturels (mineraux et produits fossilisés)
L'emploi des matieres premieres d'origine minerale est tres ancien,au meme titre que les plantes ou les animaux.Les substances minérales naturelles ont été les seuls produits chimiques connus de l'homme avant l'apparition de la chimie moderne.
Actuellement on utilise deux categories de produits mineraux
*Les produits naturels, employés tels quels apres une purification plus ou moins sommaires
*Les produits elaborés, obtenus par des reactions chimiques simples,en utilisant des matieres premieres d'origine naturelle
leur application pharmaceutique releve des principes actifs ou des excipients
Ces produits sont separés par la grande industrie chimique. Il faut donc veiller specialement a leur purete lors de leur introduction dans les medicaments d'ou la necessité pour le pharmacien de les soumettre a des essais rigoureux
_origine synthetique:substances artificiellement elaborés par des reactions chimiques precises
ces principes actifs sont des substances comportant un squelette hydrocarboné sur lequel sont fixés differents groupements fonctionnels.Ils sont elaborés de toutes pieces par des procédés de syntheses variés mettant en jeu un certain nombre de reactions chimiques. La synthese de molecules complexes telles que les steroides peut comporter plus de 20 etapes
le developpement des molecules de syntheses amorcé dans la seconde moitie du 20eme siecle est devenu vertigineux: elles occupent actuellement la premiere place dans la thérapeutique moderne
A l'origine cependant leur conception a été guidée par l'imitiation de molecules naturelles élaborés par les animaux,les plantes ou les micro-organismes.
Malgré des succes inconstetables,cette technique s'est parfois soldé par des echecs le chimiste ne peut toujours rivaliser avec la cellule vegetale ou animale.
Le chimiste peut modifier des structures naturelles ou en preparer des simplifiés presentant des propriétés plus adapté au besoins de la therapeutique
2) DIFFERENTES TECHNIQUES
a) les methodes therapeutiques:
*l'allopathie qui est fondée sur la loi des contraires (hippocrate) : un remede doit manisfester des effets contraires aux symptomes de la maladie. Ex: la cafeine accelere le coeur, l'insuffisance cardiaque ralentit le coeur donc la cafeine sera le remede des insuffisances cardiaques.
C'est la conception la plus usuelle de la therapeutique depuis l'Antiquite.
A cette methode,peuvent etre rattaché d'autres methodes comme la phytotherapie (plante) , l'aromatotherapie ( utilisation des essences) ou encore l'opotherapie ( utlisation des tissus et oraganes animaux ).
*l'homeopathie quiest une etape therapeutique fondée sur l'application stricte de la loi de similitude et qui utilise les substances medicamenteuses a des doses infinis.
Un docteur allemand a repris les idées de l'ecole hippocratique , a montré , par ses experimentations et ses observations sur l'homme sain , que la loi de similitude etait une loi de la nature.La loi de similitude est resumé en trois propositions ,
_toute substance active provoque chez l'individu sain , un ensemble de symptomes qui sont caracterisque de la substance experimentée
_tout individu malade presente un ensemble de symptomes qui caracterisent la maladie
_la guerison est la suppression de la totalité des symptomes de la maladie c.a.d que les effets experimentaux sont egaux aux symptomes du malade
b) les methodes synthetiques
_ le screening : il s'agit de tests rapides automatisés qui servent a mesurer la compatibilité entre une cible et des composés chimiques , ils ont pour but de rechercher des structures moleculaires ayant le profil d'activité recherché ( tete de serie )
les chimistes et biologistes selectionnent les molecules en fonction de leurs specificités et leurs affinités avec la cible afin d'aboutir au candidat-medicament
_ la recherche bibliographique permet d'etudier les relations structure- activité de chaque type de medicament afin de definir un profil et d'orienter la recherche du nouveau principe actif soit par synthese , hemisynthese , extraction ( a partir des matieres biologiques) ou biotechnologie
3) LA RECHERCHE PRECLINIQUE ET CLINIQUE
La recherche preclinique varie d'une annee a deux son but est de verifier l'innocuite du candidat medicament sur des animaux
Le développement préclinique est placé entre la recherche et le développement clinique sa durée varie d'une année à deux. Une fois un composé sélectionné grâce à la recherche, les objectifs principaux du développement préclinique sont d'en assurer sa faisabilité chimique, d'en évaluer l'innocuité et de conduire des études complémentaires sur ses propriétés pharmacologiques et d'obtenir des candidats médicaments à tester sur les hommes. À noter que les essais précliniques ne se font pas sur des hommes
Il y'a plusieurs étapes :
1) L'étude des caractéristiques de la molécule
Cette étude consiste en l'étude de la structure moléculaire, en l'observation de la stabilité de cette structure et en l'analyse de ses propriétés physico-chimiques
2) Les études pharmacologiques in vivo et in vitro ont pour objectif l'étude des profils in vivo (animaux) et in vitro, justifier l'investigation chez l'homme (si la molécule est peu dangereuse et efficace sur un modèle animal pertinent, l'analyse des effets bénéfiques et toxiques, l'aide au choix de la dose pour l'homme, les études pharmacologiques expérimentales (animaux, organes isolés, cellules), la pharmacocinétique (devenir de la molécule âpres administration) et l'étude du métabolisme
Le but de la pharmacologie expérimentale est d'étudier le devenir du médicament dans un organisme vivant (animal de laboratoire ou patient) en fonction du temps ; ceci en vue du dossier de l'Autorisation de Mise sur le MArché (AMM), de l'adaptation à la posologie rencontrée, au changement de formulation galénique et de la recherche d'interactions malencontreuses.
Il n'existe aucun modèle suffisamment valide pour l'utilisation du médicament sans passer par l'animal. On peut éventuellement le faire par ordinateur, mais les résultats sont peu fiables.
La pharmacologie expérimentale est la recherche et la mise en évidence d'activité pharmacologique de substances nouvelles ; pour cela, il faut effectuer le " screening ", c'est-à-dire un tri pharmacologique et toxicologique.
Elle consiste à trouver de nouvelles substances par synthèse chimique ou par extraction à base d'une plante, ou encore par biotechnologie (il s'agit de génie génétique).
Ces substances sont ensuite adressées au pharmacologue qui va les tester in vitro et in vivo. Il s'agit alors des étapes précliniques, le but étant de cerner le profil pharmacologique et toxicologique de la substance, c'est-à-dire de découvrir les effets indésirables et effets désirables.
Au final, le but est de ne retenir que les substances actives, autrement dit ayant un quotient bénéfique/risque intéressant.
3) L'évaluation de l'innocuité (effets toxique et reproduction)
_ Étude de la toxicité chez l'animal
Les chimistes étudient deux cas, au moins deux espèces animales (un rongeur un non-rongeur)
Ils leur donnent une dose unique à différentes concentrations puis observent les animaux durant au moins 15 jours afin de déceler une éventuelle toxicité tardive.
Puis les chimistes donnent des doses répétées à différentes concentrations ensuite les animaux sont soumis a une surveillance clinique (poids, habitude alimentaire, comportement) et aune surveillance biochimique (sang, urines).
A la fin de cette période d'observation, l'animal est tué et son corp est étudié pour si une toxicité d'organe est apparue
Etude de l'éventuelle innocuité sur la reproduction
Les chercheurs font des études sur des femelles enceintes afin de déceler une toxicité prénatale ou périnatale et des études sur la cancérogénicité (animal et in vitro sur des cellules)
4) Le rôle de l'excipient
Il se résume a faciliter la fabrication de la forme galénique , a faciliter l'emploi du médicament , a modifier le profil pharmaceutique et a assurer la conservation du médicament
5) Fabrication de la forme galénique
_Études des caractéristiques physico-chimiques :
Les chimistent etudient les differentes formules chimiques possibles , la solubilité de la forme galénique , l'influence qu'a la forme de cette derniere sur la voie d'administration du medicament , et la possibilité de differentes formes
_Études des différentes voies d'administrations
Il existe differentes voies d'administration : enterales , parenterales et locales
_Étude de la forme galénique
*dissolution
*stabilité
*Prolifération bactérienne éventuelle
Il y'a plusieurs étapes :
1) L'étude des caractéristiques de la molécule
Cette étude consiste en l'étude de la structure moléculaire, en l'observation de la stabilité de cette structure et en l'analyse de ses propriétés physico-chimiques
2) Les études pharmacologiques in vivo et in vitro ont pour objectif l'étude des profils in vivo (animaux) et in vitro, justifier l'investigation chez l'homme (si la molécule est peu dangereuse et efficace sur un modèle animal pertinent, l'analyse des effets bénéfiques et toxiques, l'aide au choix de la dose pour l'homme, les études pharmacologiques expérimentales (animaux, organes isolés, cellules), la pharmacocinétique (devenir de la molécule âpres administration) et l'étude du métabolisme
Le but de la pharmacologie expérimentale est d'étudier le devenir du médicament dans un organisme vivant (animal de laboratoire ou patient) en fonction du temps ; ceci en vue du dossier de l'Autorisation de Mise sur le MArché (AMM), de l'adaptation à la posologie rencontrée, au changement de formulation galénique et de la recherche d'interactions malencontreuses.
Il n'existe aucun modèle suffisamment valide pour l'utilisation du médicament sans passer par l'animal. On peut éventuellement le faire par ordinateur, mais les résultats sont peu fiables.
La pharmacologie expérimentale est la recherche et la mise en évidence d'activité pharmacologique de substances nouvelles ; pour cela, il faut effectuer le " screening ", c'est-à-dire un tri pharmacologique et toxicologique.
Elle consiste à trouver de nouvelles substances par synthèse chimique ou par extraction à base d'une plante, ou encore par biotechnologie (il s'agit de génie génétique).
Ces substances sont ensuite adressées au pharmacologue qui va les tester in vitro et in vivo. Il s'agit alors des étapes précliniques, le but étant de cerner le profil pharmacologique et toxicologique de la substance, c'est-à-dire de découvrir les effets indésirables et effets désirables.
Au final, le but est de ne retenir que les substances actives, autrement dit ayant un quotient bénéfique/risque intéressant.
3) L'évaluation de l'innocuité (effets toxique et reproduction)
_ Étude de la toxicité chez l'animal
Les chimistes étudient deux cas, au moins deux espèces animales (un rongeur un non-rongeur)
Ils leur donnent une dose unique à différentes concentrations puis observent les animaux durant au moins 15 jours afin de déceler une éventuelle toxicité tardive.
Puis les chimistes donnent des doses répétées à différentes concentrations ensuite les animaux sont soumis a une surveillance clinique (poids, habitude alimentaire, comportement) et aune surveillance biochimique (sang, urines).
A la fin de cette période d'observation, l'animal est tué et son corp est étudié pour si une toxicité d'organe est apparue
Etude de l'éventuelle innocuité sur la reproduction
Les chercheurs font des études sur des femelles enceintes afin de déceler une toxicité prénatale ou périnatale et des études sur la cancérogénicité (animal et in vitro sur des cellules)
4) Le rôle de l'excipient
Il se résume a faciliter la fabrication de la forme galénique , a faciliter l'emploi du médicament , a modifier le profil pharmaceutique et a assurer la conservation du médicament
5) Fabrication de la forme galénique
_Études des caractéristiques physico-chimiques :
Les chimistent etudient les differentes formules chimiques possibles , la solubilité de la forme galénique , l'influence qu'a la forme de cette derniere sur la voie d'administration du medicament , et la possibilité de differentes formes
_Études des différentes voies d'administrations
Il existe differentes voies d'administration : enterales , parenterales et locales
_Étude de la forme galénique
*dissolution
*stabilité
*Prolifération bactérienne éventuelle